Intrinsisch sympathomimetische Aktivität (ISA) von Betablockern

25.09.2012 | Medizin

In Ergänzung zum State-of-the-Art-Artikel „Beta-Blocker und arterielle Hypertonie“ von Bernd Eber und Thomas Weber, der in der ÖÄZ vom 25.6.2011 erschienen ist, wird im Folgenden zur genaueren Differenzierung auf die intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) der verschiedenen Beta-Blocker eingegangen.

Beta-Blocker hemmen die Effekte auf die einzelnen Beta-Rezeptoren (ß1, ß2, ß3 und möglicherweise auch ß4; unterschiedlich verteilt in den Geweben) in verschiedener Stärke. Eine ß1-hemmende Wirkung bezeichnet eine starke blockierende Effektivität auf das Herz („kardioselektiv“), die antagonistische Wirkung auf den ß2-Rezeptor ist von Beta-Blocker zu Beta-Blocker unterschiedlich (individuelle ß1:ß2-Ratio zum Beispiel Nebivolol 41, Bisoprolol 16, Metoprolol 11, Carvedilol 0,7).

Eine ISA bedeutet, dass ein Beta-Blocker unter bestimmten Bedingungen auch eine messbare agonistische Wirkung an einem oder mehreren Rezeptoren (ß1, ß2,

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